注射用醋酸奥曲肽说明书

请仔细阅读说明书并在医师指导下使用

【药品名称】

通用名称：注射用醋酸奥曲肽

英文名称：Octreotide  Acetate for  Injection

汉语拼音：Zhusheyong Cusuan Aoqutai

【成份】本品主要成份为：醋酸奥曲肽

化学名称：D-苯丙氨酰-L-半胱氨酰-L-苯丙氨酰-D-色氨酰-L-赖氨酰-L-苏氨酰-L-半胱氨酰-L-苏氨醇环（2→7）二硫化物醋酸盐。

辅料名称：乳酸，甘露醇，碳酸氢钠。

分子式：C49H66N10O10S2·XC2H4O2

分子量：1019.26 ·X60.02

【性状】本品为白色疏松块状物。

【适应症】

1、肝硬化所致食道-胃静脉曲张出血的紧急治疗，与特殊治疗（如内窥镜硬化剂治疗）合用。

2、预防胰腺术后并发症。

3、缓解与胃肠内分泌肿瘤有关的症状和体征，有证据显示，本品对下列肿瘤有效：具类癌综合征的类癌瘤；VIP瘤；胰高糖素瘤。本品对下列肿瘤的有效率约为50%（至今应用本品治疗的病例有限）：胃泌素瘤/Zollinger-Ellison综合征、胰岛瘤、生长激素释放因子瘤。

4、经手术、放射治疗或多巴胺受体激动剂治疗失败的肢端肥大症患者，可控制症状，降低生长激素（GH）及生长素介质C的浓度。也适用于不能或不愿手术的肢端肥大症患者，以及放射治疗尚未生效的间歇期患者。

【规格】0.1mg（以C49H66N10O10S2计）。

【用法用量】

    临用前将本品用1ml注射用水或生理盐水充分溶解。

1、食道-胃静脉曲张出血

    持续静脉滴注0.025毫克/小时。最多治疗5天，可用生理盐水稀释或葡萄糖液稀释。

2、预防胰腺术后的并发症

    0.1毫克皮下注射，每天3次，持续治疗7天，首次注射应在手术前至少1小时进行。

3、胃肠胰内分泌肿瘤

    初始剂量为0.05毫克皮下注射，每天一至二次，然后根据耐受性和疗效可逐渐增加剂量至0.2毫克，每天三次。

4、肢端肥大症

    初始量为0.05～0.1毫克皮下注射，每8小时一次，然后根据对循环GH浓度、临床反应及耐受性的每月评估而调整剂量。多数患者的最适剂量为0.2~0.3毫克/天，最大剂量不应超过1.5毫克/天。在监测血浆GH水平的指导下治疗数月后可酌情减量。本品治疗1个月后，若GH浓度无下降、临床症状无改善，则应考虑停药。

【不良反应】

1、注射局部反应，包括疼痛，注射部位针刺或烧灼感，伴红肿。这些现象极少超过15分钟。注射前使药液达室温，则可减少局部不适。

2、胃肠道反应，包括食欲不振、恶心、呕吐、痉挛性腹痛、胀气、稀便、腹泻和脂肪痢。在罕见的病例中，胃肠道反应可类似急性肠梗阻伴进行性严重上腹痛、腹部触痛、肌紧张和腹胀。

3、长期使用可能导致胆结石的形成。

4、由于本品可抑制GH、胰高糖素和胰岛素的释放，故本品可能引起血糖调节紊乱。由于可降低患者餐后糖耐量，少数长期给药者可引致持续的高血糖症，曾观察到低血糖的出现。

5、其他：少数报道出现急性胰腺炎，停药后可逐渐消失； 罕见情况下，曾报道醋酸奥曲肽治疗引起患者脱发；长期应用本品且发生胆结石者也可能出现胰腺炎；个别患者发生肝功能失调，包括缓慢发生的高胆红素血症伴碱性磷酸酶、γ-谷氨酰转移酶和转氨酶轻度增高。

【禁忌】

     对奥曲肽或本品中任一赋形剂过敏者禁用。

【注意事项】

1、由于分泌GH的垂体肿瘤有时可能扩散而引起严重并发症，故应仔细观察患者，若有肿瘤扩散的迹象，则应考虑转换其它治疗。

2、长期使用，应每隔6~12个月做胆囊超声波检查。

3、胰岛素依赖型糖尿病或已患糖尿病患者，应密切监测血糖水平。

4、对接受胰岛素治疗的糖尿病患者，给予本品后，其胰岛素用量可能减少。

5、避免短期内在同一部位多次注射。

6、在治疗胃肠胰内分泌肿瘤时，偶尔发生症状失控而致严重症状迅速复发。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

     尚无使用经验，仅在绝对需要的情况下使用。

【儿童用药】

    本品用于儿童的经验有限。

【老年用药】

    尚无证据表明老年患者对本品耐受性有所下降，故使用本品不须减少剂量。

【药物相互作用】

    本品可降低肠道对环孢素的吸收，使西咪替丁的吸收延迟。

【药物过量】

     药物过量者应给予对症处理。

【药理毒理】

  药理作用

    奥曲肽是人工合成的八肽化合物，为人生长抑素类似物。奥曲肽的药理作用与天然生长抑素相似，但其抑制生长激素、胰高血糖素和胰岛素的作用较强。与生长抑素相似，奥曲肽也可抑制LH对GnRH的反应、降低内脏血流，抑制5-HT、胃泌素、血管活性肠肽、糜蛋白酶、胃动素、胰高血糖素的分泌。

  毒理研究

    遗传毒性：实验室研究未见遗传毒性。

    生殖毒性：大鼠和家兔给予奥曲肽，剂量按体表面积推算相当于人用最高剂量的16倍，未见对生育能力和胎仔的影响。

    致癌性：小鼠皮下注射给予奥曲肽，剂量高达2mg/kg/天（按体表面积推算约为人暴露量的8倍），连续85~89周，未见致癌性。大鼠皮下注射给予奥曲肽，在最高剂量为1.25mg/kg/天（按体表面积推算约为人暴露量的10倍）时，可见注射部位出现肉瘤和鳞状细胞瘤，雄、雌动物的发生率分别为27%和12%，溶剂对照组发生率为8%~10%。但人连续使用奥曲肽5年，注射部位未见肿瘤发生。在该最高剂量组中，雌性动物子宫腺瘤的发生率为15%，而生理盐水组为7%，溶剂对照组为0%。雌性动物发生子宫腺瘤可能与老年动物中雌激素水平有关。

【药代动力学】

    该药口服吸收很差，皮下和静脉给药，可迅速和完全吸收。皮下注射，30分钟血浆浓度达到峰值，其清除半衰期为100分钟。静脉注射后，4分钟达到峰值，其消除呈双相性，半衰期分别为10分钟和90分钟。药物的分布容积约为0.27升/kg，总体廓清率是160毫升/分，血浆蛋白结合率达65%。

【贮藏】遮光、密闭，在冷处（2～10℃）保存。

【包装】注射剂瓶，药用卤化丁基橡胶塞，每盒10支。

【有效期】24个月

【执行标准】《中国药典》2015年版二部

             国家药品标准YBH06802008

【批准文号】国药准字H20080393

【生产企业】

企业名称：辽宁诺维诺制药股份有限公司

生产地址：本溪经济开发区香槐路61号

邮政编码：117004

电话号码：024-47506008(质量)  024-86547521(销售)

传真号码：024-47509777