泮托拉唑钠肠溶片20mg说明书

请仔细阅读说明书并在医师指导下使用

【药品名称】

通用名称：泮托拉唑钠肠溶片

商品名称：泰美尼克

英文名称：Pantoprazole  Sodium  Enteric-Coated Tablets

汉语拼音：Pantuolazuona  Changrongpian

【成份】本品主要成份为泮托拉唑钠，每片含泮托拉唑20mg。

化学名称：5-二氟甲氧基-2-[ (3, 4-二甲氧基-2-吡啶基) 甲基] 亚硫酰基-1H-苯骈咪唑钠盐一水合物。

分子式：C16H14F2N3NaO4S·H2O

分子量：423.38

【性状】本品为肠溶衣片，除去包衣后显白色或类白色。

【适应症】1. 缓解如烧心、反酸、吞咽疼痛等症状，治疗轻度反流性食管炎；2. 用于反流性食管炎的长期维持治疗，防止复发。

【规格】20mg(以泮托拉唑计)

【用法用量】口服。1.缓解症状及治疗轻度反流性食管炎，推荐每日早餐前20mg（1片）。2.反流性食管炎的长期维持治疗，推荐每日早餐前20mg（1片）；如复发可将剂量加大到每日40mg（2片），或用40mg规格的本品治疗，复发治愈后再将剂量减至20mg。

【不良反应】20mg泮托拉唑钠肠溶片偶尔引起头痛和腹泻。

    亦有极少此药引起恶心、上腹痛、腹胀、皮疹、皮肤瘙痒及头晕的报道。个别病例出现水肿、发热、一过性视力障碍（视物模糊)、肝酶测定值增加（转氨酶，γ-GT）以及甘油三酯水平增高。

【禁忌】20mg泮托拉唑钠肠溶片不应用于：对该药活性成份/及其它组成成分过敏的患者。

【注意事项】 ① 严重肝功能障碍的患者，每日泮托拉唑的剂量一般不应超过20mg。肾功能受损的患者，不需调整剂量。②20mg泮托拉唑钠肠溶片应在饭前配水完整服用，不要将之嚼碎或碾碎。③ 轻度反流性食管炎一般需要治疗4周，如必要可延长4周。长期维持治疗、防止反流性食管炎复发，疗程为1年（只有经仔细考虑其利弊后再用）。④ 在应用泮托拉唑治疗之前，须排除胃与食道的恶性病变，以免因症状缓解而延误诊断。⑤ 遇有严重肝功能障碍的患者，应定期监测肝脏酶谱的变化，尤其要注意长期用药的患者，若其测定值增加，必须停止用药。⑥ 大剂量使用时可出现心律不齐，转氨酶增高，肾功能改变，粒细胞降低等。

【孕妇及哺乳期妇女用药】该药用于孕期妇女的临床经验有限，动物实验当用药物剂量高于5mg/kg时，可观察到轻度胚胎毒性的表现。尚无资料表明泮托拉唑能够进入人体乳汁。只有权衡泮托拉唑对母体的益处超过其对胎儿或婴儿的潜在危险时，才可考虑使用此药。

【儿童用药】目前还没有将之用于儿童的经验。   

【老年用药】老年人用药剂量无需调整。

【药物相互作用】当与生物利用度取决于pH值的药物（如酮康唑）同时服用时，应考虑到此药对其吸收的影响。泮托拉唑在肝脏内通过细胞色素P450酶系代谢，因此凡通过该酶系代谢的其它药物均不能排除与之有相互作用的可能性。然而在临床使用时专门检测许多这类药物，如卡马西平、咖啡因、安定、双氯芬酸、地高辛、乙醇、格列本脲、美托洛尔、硝苯地平、苯丙香豆素、苯妥英、茶碱、华法林和口服避孕药等，却未观察到泮托拉唑与同时使用的抗酸药有相互作用。

 【药物过量】人类应用此药过量后的症状尚不清楚。曾有2分钟内静脉应用240mg泮托拉唑耐受良好的报道。如果一旦发生此药过量并出现中毒的临床症状，处理中毒的一般原则亦适用于本种情况。

【药理毒理】

 药理作用

    泮托拉唑为质子泵抑制剂，通过与胃壁细胞的H+ -K+ ATP酶系统的两个位点共价结合而抑制胃酸产生的最后步骤。该作用呈剂量依赖性并使基础和刺激状态下的胃酸分泌均受抑制。本品与H+ -K+ ATP酶的结合可导致其抗胃酸分泌作用持续24小时以上。

 毒理研究

    遗传毒性：泮托拉唑的人淋巴细胞染色体畸变试验、中国仓鼠卵巢细胞/HGPRT 正向突变试验及二次小鼠微核试验中的一次结果均为阳性，而大鼠肝脏DNA共价结合试验结果难以判断。Ames试验、大鼠肝细胞程序外DNA合成试验（UDS）、AS52/GPT哺乳动物细胞正向基因突变试验、小鼠淋巴瘤L5178Y细胞胸腺嘧啶激酶突变试验及体内大鼠骨髓细胞染色体畸变试验结果均为阴性。

    生殖毒性：雄性大鼠经口给予泮托拉唑500mg/kg/d（按体表面积折算，约为临床推荐口服剂量的98倍），雌性大鼠经口给予泮托拉唑450mg/kg/d（约为临床推荐口服剂量的88倍）时，生育力和生殖行为未见明显异常。

    雌性大鼠经口给予泮托拉唑450mg/kg/d（约为临床推荐口服剂量的88倍），家兔经口给予泮托拉唑40 mg/kg/d（约为临床推荐口服剂量的16倍），对生育力和胎仔均未见明显损害。

    泮托拉唑及其代谢产物可以从家兔乳汁中分泌。

    致癌性：SD大鼠连续24个月经口给予泮托拉唑0.5-200mg/kg/d（以50kg人每日口服40mg计，按体表面积折算，其暴露剂量为人用剂量的0.1-40倍），胃底出现剂量依赖性的肠嗜铬样细胞增生及良性和恶性的神经内分泌细胞瘤。当剂量为50和200 mg/kg/d（约为临床推荐口服剂量的10倍和40倍）时，前胃出现良性鳞状细胞乳头状瘤和恶性鳞状细胞癌。泮托拉唑还导致极少数大鼠出现胃肠道肿瘤，包括50mg/kg/d剂量时偶尔出现十二指肠腺癌，以及200mg/kg/d剂量时胃底出现良性息肉和腺癌。泮托拉唑给药剂量0.5-200mg/kg/d时，大鼠剂量依赖性地出现肝细胞腺瘤和肝癌，200mg/kg/d剂量还可使大鼠甲状腺囊泡细胞瘤和囊泡细胞癌的发生率增加。SD大鼠6个月和12个月的毒性研究中也偶见肝细胞腺瘤和肝癌。

    B6C3F1小鼠连续24个月经口给予泮托拉唑5-150mg/kg/d（按体表面积折算为临床推荐口服剂量的0.5-15倍），同样出现胃底肠嗜铬样细胞增生；雌鼠在150mg/kg/d剂量时，肝细胞腺瘤和肝癌的发生率升高。

    上述啮齿类动物的致癌性研究结果表明本品具有致癌性，但此结果与临床的相关性尚不清楚。

【药代动力学】本品具有较高的生物利用度，首次口服时即可以达到70%～80%，达峰时间1小时，有效抑酸达24小时。静脉注射与口服给药的生物利用度比值为1.2。口服40mg时的tmax为2～4小时，Cmax约为2～3μg/ml，清除半衰期约为1.1小时。约80%的口服或静注本品的代谢物经尿中排泄，肾功能不全不影响药代动力学，肝功能不全时可延缓清除。t1/2、清除率和表观分布容积与给药剂量无关。

【贮藏】遮光、密封，在凉暗处（不超过20℃）保存。

【包装】包装材料：药品包装用铝箔，聚氯乙烯固体药用硬片；

         包装规格：每板14片，每小盒2板。

【有效期】36个月

【执行标准】国家药品标准YBH35252005            

【批准文号】国药准字H20059067    

【生产企业】

企业名称：辽宁诺维诺制药股份有限公司

生产地址：本溪经济开发区香槐路61号

邮政编码：117004

电话号码：024-47506008(质量)  024-86547521(销售)

传真号码：024-47509777

奥沙拉秦钠胶囊说明书

请仔细阅读说明书并在医师指导下使用

【药品名称】

通用名称：奥沙拉秦钠胶囊

英文名称：Olsalazine Sodium Capsules

汉语拼音：Aoshalaqinna Jiaonang

【成份】本品主要成份为奥沙拉秦钠，其化学名称为：3,3'-偶氮双（6-羟基苯甲酸钠）

其结构式为： 

分子式：C14H8N2Na2O6

分子量：346.21

【性状】本品内容物为暗黄色的颗粒和粉末。

【适应症】

     用于轻～中度急慢性溃疡性结肠炎的治疗。

【规格】0.25g

【用法用量】

    口服，开始每日1g（4粒），分2次服用，以后逐渐增加剂量，必要时增至每日3g（12粒），分3～4次服用。维持治疗每次0.5g（2粒），每日2次。本品应在进餐时伴服。

【不良反应】

    最常见不良反应是腹泻，通常短暂，发生于治疗开始或增加剂量时。减少本品用量或与食物共服，腹泻会得到控制。还可发生恶心、呕吐、上腹不适、消化不良、腹痛、皮疹、头痛、头晕、失眠、关节痛、白细胞减少及短暂性焦虑等。

【禁忌】

     对水杨酸过敏者、严重肝肾功能损害者禁用。

【注意事项】

1、有胃肠道反应者慎用。

2、一旦发现漏服可立即补服，但不要在同一时间服用两倍剂量。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

    孕妇用药安全性尚未确立，哺乳期妇女用药也缺乏临床经验，应慎重。

【儿童用药】

    推荐儿童剂量为每天20～40mg/kg。维持剂量为每天15～30mg/kg，或遵医嘱。

【老年用药】

    尚不明确。

【药物相互作用】

    本品与华法林同服可增加凝血酶原时间。

【药物过量】

    尚不明确。

【药理毒理】

1、药理作用

    本品由一个偶氮键连接两分子5-氨基水杨酸构成。5-氨基水杨酸是治疗溃疡性结肠炎的有效成分，但口服5-氨基水杨酸后在小肠被吸收，乙酰化后随尿排出，不能到达结肠部位。本品在胃及小肠中不被吸收也不分解，到达结肠部位后其偶氮键在细菌作用下断裂，分解为二分子5-氨基水杨酸并作用于结肠炎症粘膜，抑制前列腺素合成，抑制炎症介质白三烯的形成，降低肠壁细胞膜的通透性，减轻肠粘膜水肿。

2、毒理研究

    本品无潜在致突变和致癌作用。大鼠的生殖试验显示，在100～400mg/kg/天的剂量范围内（约为人体维持剂量的5～20倍）不影响其生育力。

【药代动力学】

    本品的全身生物利用度低，本品原形很少被吸收。口服剂量的99％到达结肠，全身吸收率不到5％。人体口服15mg/kg后在1～2小时血药浓度达峰值2～4mg/L，24小时后仍有少量存留在血液中。本品表观分布容积（Vd）约6L，蛋白结合率高。有效成分5-氨基水杨酸局部结肠浓度大于血清中药浓度的1000倍。本品及其代谢物主要通过尿和粪便排出体外。

【贮藏】密封，在不超过25℃的干燥处保存。

【包装】包装材料：药品包装用铝箔，聚氯乙烯固体 药用硬片；

         包装规格：每板12粒，每小盒2板；每板12粒，每小盒3板         

【有效期】24个月

【执行标准】YBH03782009

【批准文号】国药准字H20093384

【生产企业】

企业名称：辽宁诺维诺制药股份有限公司